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      1. 異環磷酰胺IFO Isophosphamide

        藥物類型:烷化劑類/氮芥類似物

        別名:異磷酰胺

        注意:單用總量7-10g/m2分3-5天腎功不全慎用

        醫保:乙類醫保

        價格:308起

        藥品概述

        異環磷酰胺,睪丸腫瘤用于按照TNM分級(精原細胞瘤和非精原細胞瘤)屬于Ⅱ到IV期的對初始治療不應答或應答不足的晚期腫癌患者的聯合化療。宮頸痛FIGO分期IV B期寓頸癌(如果通過手術或放療連行本病的根治療法已不可能)的姑息性順鉑/異環磷酰胺聯合化療(單獨使用:不再用其它聯合藥物)一作為姑息性治療的替代治療。乳腺癌用于晚期的難治性或復發性乳腺癌的姑息性治療。非小細胞肺癌用于不能手術或轉移性腫瘤患者的單獨或聯合化療.小細胞肺癌用于聯合化療。軟組織肉瘤(包括骨肉瘤和橫紋肌肉瘤)用于橫紋肌肉瘤或標準治療失敗后的骨肉瘤的單獨或聯合化療,用于手術或放療失敗后的其它軟組織肉瘤的單獨或聯合化療。尤文氏肉瘤用于細胞生長抑制劑的初始治療失敗后的聯合化療。非霍奇金淋巴瘤用于對初始治療不應答或應答不夠的高度惡性非霍奇金淋巴瘤患者的聯合化療。用于復發腫瘤患者的聯合治療.霍奇金淋巴瘤用于治療初始化療或放化療失敗后的進展初期或早期復發(完全緩解的持續時間短于一年)的霍奇金淋巴瘤患者一在已制定的聯合化療方案,比如MINE案的框架下實施。特別提示:假如在本品治療期間出現膀胱炎伴鏡下血尿或肉眼血尿,應該中止給藥直至患者情況恢復正常。

        簡要說明書

        異環磷酰胺(Isophosphamide) 說明書
        藥物:
        異環磷酰胺 宜佛斯酰胺
        規格:
        異環磷酰胺:粉針劑:500mg/瓶,巰乙磺酸鈉
        粉針劑:600mg/支粉針劑:500mg/支,1g/支。
        性狀: 本品為白色結晶或結晶性粉末。
        適應證:   睪丸腫瘤
          用于按照TNM分級(精原細胞瘤和非精原細胞瘤)屬于Ⅱ到IV期的對初始治療不應答或應答不足的晚期腫癌患者的聯合化療。
          宮頸痛
          FIGO分期IV B期寓頸癌(如果通過手術或放療連行本病的根治療法已不可能)的姑息性順鉑/異環磷酰胺聯合化療(單獨使用:不再用其它聯合藥物)一作為姑息性治療的替代治療。
          乳腺癌
          用于晚期的難治性或復發性乳腺癌的姑息性治療。
          非小細胞肺癌
          用于不能手術或轉移性腫瘤患者的單獨或聯合化療.
          小細胞肺癌
          用于聯合化療。
          軟組織肉瘤(包括骨肉瘤和橫紋肌肉瘤)
          用于橫紋肌肉瘤或標準治療失敗后的骨肉瘤的單獨或聯合化療,用于手術或放療失敗后的其它軟組織肉瘤的單獨或聯合化療。
          尤文氏肉瘤
          用于細胞生長抑制劑的初始治療失敗后的聯合化療。
          非霍奇金淋巴瘤
          用于對初始治療不應答或應答不夠的高度惡性非霍奇金淋巴瘤患者的聯合化療。用于復發腫瘤患者的聯合治療.
          霍奇金淋巴瘤
          用于治療初始化療或放化療失敗后的進展初期或早期復發(完全緩解的持續時間短于一年)的霍奇金淋巴瘤患者一在已制定的聯合化療方案,比如MINE案的框架下實施。
          特別提示:
          假如在本品治療期間出現膀胱炎伴鏡下血尿或肉眼血尿,應該中止給藥直至患者情況恢復正常。
        臨床應用: 宮頸癌治療
          一項隨機非盲法研究比較了對151位FIGO分期ⅣB期的宮頸癌女性使用順鉑(每3周50mg/m2的劑量)與異環磷酰胺(每33周5 g/mZ加美司鈉6 g/mz)6個周期聯用的聯合治療和順鉑每3周50 mg/m2的劑量使用6個周期的單藥治療,結果顯示相對于單藥治療,聯合治療具有有統計學意義的更高應答率(31.1%比17.8%p=0.004)和更長無進展生存期(4.6個月比3.2個月.p=0.003)。未顯示對總生存率的影響。聯合治療還伴隨了更高的毒性(白細胞減少、腎毒性、周圍神經毒性和中樞神經系統毒性)。
        霍奇金病治療
          再次并且緩解率(在初次治療失敗后)未經隨機研究評估過,基于開放性試驗結果,發生原發進展的病例溉率是大約20%,而完全緩解后早期復發病例是大約30%。
        不良反應: 骨髓抑制較嚴重,白細胞及血小板最低時間分別為第14日及第8日,恢復至正常時間約需1~2周。血尿是劑量限制毒性,當異環磷酰胺劑量超過2.2g/平方米時更易發生,給予巰乙磺酸鈉后,肉眼血尿的發生率下降至2%。腎毒性發生率為6%,與異環磷酰胺/巰乙磺酸鈉的劑量及輸注時間有關,過去腎功能受損,一側腎切除的病例腎毒性增加,應用異環磷酰胺后血清的尿素氮、肌酐增加及肌酐清除率下降為可逆的。中樞神經系統發生率為20%,典型癥狀為嗜睡、昏睡、定向力障礙及幻覺,個別可出現昏迷。
        參考用法用量: 常連用5日,初治病例每日劑量1.5~1.8g/平方米,復治病例為1.2~1.5g/平方米,一般加注射用水50ml完全溶解后置于生理水或林格液500ml中靜脈滴注。應用異環磷酰胺的同時應該用巰乙磺酸鈉作泌尿系保護劑,每次量相當于20%的異環磷酰胺量,于注射異環磷酸胺的0、4h、8h注射,每3~4周重復療程。

        本品溶解后應在24h內使用。應用本品時應確保無泌尿道阻塞,并應給予充分的水分。異環磷酰胺應與巰乙磺酸鈉同用以減少膀胱炎和血尿的發生。應用本品時應確保無泌尿道阻塞,并應給予充分的水分。異環磷酰胺應與巰乙磺酸鈉同用以減少膀胱炎和血尿的發生。治療精原細胞睪丸癌,聯用M的I劑量在美國為1.2g/平方米·d。靜脈注射,在30min內注入,連用5天,使用期間同時要大量水化(每日最少為2L液體)。
        對各類腫瘤病人的臨床試驗,I常常分次給藥,劑量為1.2g/平方米·d,3~5日。如單次注射,劑量為5~8g/平方米。I分次給藥,M則靜脈注射,注射量為I的20%(W/W)常常在I給藥后0.4h和8h給藥。如每天使用I,可重復按上法使用M。M也可使用與I相同的劑量同時經靜脈連續滴注。在停用I后,M應再用12~24h,因為M的消除半衰期較短。當M口服給藥時,其劑量應為I的40%(W/W)。通常每21天或28日重復化療過程,但劑量和給藥時間應根據白血細胞和血小板數的情況進行調整。
        用藥禁忌: 以下幾種病人禁用和樂生:
          一已知對異環磷酰胺高度過敏
          一嚴重骨髓抑制(特別是以前曾接受細胞毒性藥物和/或放療的患者)
          一感染
          一腎功能不全及/或尿路梗阻
          一膀胱炎
          一妊娠(參見相關章節)
          一哺乳(參見相關章節)
        注意事項: 應當小心監察患者在接受異環磷酰胺治療時,可能會出現的中樞神經系統毒性反應。腦病癥狀一經出現,應該停止使用異環磷酰胺,即使患者在恢復正常后,也不應該再次使用該藥。
          在治療過程開始之前.應先排除或妥當處理尿路梗阻、膀胱炎、感染及電解質失衡等問題。與使用其他細胞生長抑制劑一樣,體弱、年老及先前放療患者使用和樂生時應特別謹慎。對免疫功能較差的患者,如糖尿病、慢性肝病和腎病等亦應特別注意。對腦轉移、具有腦部癥狀及/或腎功能損傷患者應予常規監控,
          避孕措施
          異環磷酰胺具有遺傳毒性,患者或其配偶應避免在接受治療期間及治療后6個月內受孕。男性可考慮在治療開始前作精子貯存.女性不應在治療期間懷孕。如果在治療期間懷孕,患者應向醫生尋求遺傳方面的咨詢。化療后避孕的持續時間應根據病情進展和患者夫婦的生育意愿而定。同時也建議先尋求遺傳方面的咨詢。
        藥物相互作用: 與其他藥物的相互作用和其他形式的相互作用:
          當與其它細胞生長抑制劑或放療合用時其骨髓毒性會增加。異環磷酰胺可能加重放療導致的皮膚反應。
          如患者曾經或同時接受具有腎毒性的藥物如順鉑、氨基糖苷類、阿昔洛韋或兩性霉素B等藥物時,異環磷酰胺的腎毒性會加劇,繼之骨髓毒性和神經(中樞神經)毒性也會加劇。
          因異環磷酰胺對免疫系統產生抑制,所以有可能減弱患者對疫苗的反應,接種活性疫苗時會加劇疫苗引起的損害。與華法林同時使用,可能增強后者的抗凝血作用而導致出血的危險性增加。作用于中樞神經系統的藥物(比如止吐藥、鎮靜藥、麻醉藥或抗組胺藥)應非常謹慎使用或在必要時停止使用,尤其在異環磷酸胺引發的腦瘤患者中,與環磷酰胺類似,異環磷酰胺與下列藥物可能會有相互作用: 
          別嘌呤醇及氫氯噻嗪可能加重它的骨髓抑制毒性
          氯丙嗪、三碘甲狀腺索及乙醛脫氫酶抑制劑如雙硫侖可增強其效能及毒性。
          和樂生能增加磺胺類藥物的降血糖作用。
          如之前或同時使用苯巴比妥、苯妥英、水合氯醛有誘導肝微粒體酶的風險。
          和樂生能加強氯化琥珀膽堿的肌松效能。
          由于西柚中有某種物質可能影響異環磷酰胺的活化而減弱其治療效果,因此患者須避免食用或飲用西柚和西柚汁。
        藥理毒理: 臨床前安全性數據
          急性中毒
          小鼠的LDo值(腹腔注射)劑量范圍是520-760 mg/kg,而大鼠是150-300 mg/kg.重復靜脈使用100 mg/kg或更高的劑最可導致大鼠出現中毒癥狀。
          慢性中毒
          與臨床不良反立一致,慢性中毒試驗出現了淋巴造血系統、胃腸道、膀胱、腎臟、肝臟和性腺的損傷。
          致突變和致癌作為一種烷化劑,異環磷酰胺是一種具遺傳毒性的物質并具有相應的致突變性。在大鼠和小鼠的長期研究中,異環磷酰胺已被證明具有致癌作用。
          生殖毒性
          異環磷酰胺有胚胎毒性和致畸作用。對三種動物(小鼠、大鼠、家兔)使用3-7.5 mg/kg的劑量均出現了致畸作用。
          藥效學
          異環磷酰胺是屬于氧氮磷環類家族的細胞生長抑制劑,從化學上講,他與氮芥有關,是環磷酰胺的一種合成類似物。環磷酰胺在體外是沒有活性的,它在肝臟由微粒體酶類選擇性活化。與此同時,本品的氧氮磷環C-4院子被羥基化。由此形成其初級代謝產物4-羥基一異環磷酸胺,并與其異構體異醛磷酸異環磷酰胺平衡。異醛異環磷酰胺發分展為丙烯醛和烷化代謝產物異環磷酰胺芥。丙烯醛是導致異環磷酰胺毒性的主要原因.另一條代謝途徑是氯乙烯側鏈的氧化和脫烷基。異環磷酰胺的細胞毒性作用是由于其烷化代謝產物和DNA的相互作用.其選攻擊點是DNA的磷酸二酯鍵。烷基化導致DNA鏈的斷裂和交聯.在細胞周期中,通過G2期受阻。其細胞毒性不是細胞周期特異的,不能排除本品的交叉耐藥性,主要指與其結構相關的細胞生長抑制劑比如環磷酸胺.但是也包括其它烷化劑。另一方面,已有報道異環磷酰胺對環磷酰胺耐藥的或環磷酰胺治療后復發的腫瘤常常仍然有效。
        藥代動力學: 用藥劑量與血漿藥物濃度之間具有線性關系。血漿蛋白結合率較低。分布容積大約相當于全身總體液量,靜脈給藥后可在數分鐘內在各器官和組織檢測到異環磷酰胺。未轉化的異環磷酰胺可能會通過血腦屏障,關于其活性代謝產物則仍有爭議;沒有已被證實的數據說明異環磷酰胺可通過胎盤屏障或分泌到乳汁中去。由于本品已在動物實驗中證實有致畸性,以及本品與環磷酰胺的結構相似性,因此必須估計到異環磷酰胺也會通過胎盤屏障和分泌到乳汁中的可能性。異環磷酰胺及其4-羥基一代謝產物的血漿半衰期一般是4-7小時。它們主要通過腎臟排泄。按1.6-2.4 g/m2/天的劑量連續3天分次給藥時,劑量的57%在72小時內以代謝產物或未轉化的異環磷酰胺的形式排泄:按3.8-5 g/mZ單次大劑量給藥時,給藥劑量的80%在72小時內以代謝產物或未轉化的異環磷酰胺的形式排泄,上述劑量的未轉化藥物的排泄量分別達15%和53%。

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