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      1. Lapatinib 拉帕替尼 泰立沙 Lapatinib(Tykerb)

        藥物類型:小分子

        適應癥:乳腺癌 

        靶點:EGFR  HER2 

        是否上市:FDA批準 國內已上市

        研發公司: 葛蘭素史克(英國) 

        說明書:下載地址

        66.7元(250mg/片)

        藥品概述

        拉帕替尼于2007年3月13日獲FDA批準上市,卡培他濱聯用,適用于HER2過表達且既往接受過包括蒽環類、紫杉類和曲妥珠單抗治療的晚期或者轉移性乳腺癌患者的治療。

        拉帕替尼是由英國葛蘭素史克公司研發的乳腺癌靶向治療新藥,是一種酪氨酸激酶抑制劑,能有效抑制人類表皮生長因子受體-1(ErbB1)和人類表皮生長因子受體-2(ErbB2)酪氨酸激酶活性。它的獨特之處在于可以通過多種途徑發揮作用,使乳腺癌癌細胞不能接收到生長所需的信號,從而抑制或殺死腫瘤細胞。而目前在中國,拉帕替尼主要是作為曲妥珠單抗耐藥病人的一線治療用藥。
         

        基本情況

        1.    藥物名:藥品英文名: Lapatinib
        藥品商品名:甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)
        藥品中文名:拉帕替尼
        2.    藥物過審時間:美國 2007年
        3.    適應癥:

        (1)用于聯合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的,既往接受過包括蒽環類、紫杉醇、曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌。

        (2)使用限制:必須在使用曲妥珠單抗出現疾病進展后,才能使用聯合治療

        (3)與左曲唑聯用,治療激素受體陽性的絕經后婦女,曾接受激素治療并且 HER2過度表達的轉移性乳腺癌。

        4.    用法用量:

        (1)聯合卡培他濱治療:推薦劑量為1250mg,每日1次,第1~21天服用。第1~14天與卡培他賓2000mg/d,分2次服聯用。拉帕替尼,應每日服用1次,不推薦分次服用。如漏服1劑,第2天不需劑量加倍。

        (2)聯合左曲唑治療:推薦劑量為1500mg,每日一次,左曲唑的推薦劑量為2.5mg.

        (3)拉帕替尼應在飯前至少一小時或飯后一小時服用,卡培他濱應與食物一起服用,或進食30分鐘后服用。

        簡要說明書

        拉帕替尼|泰立沙|泰克布 lapatinib (Tykerb®)說明書
        藥物: 拉帕替尼|泰立沙|泰克布 lapatinib (Tykerb®)
        印度官方價格參考:

        印度拉帕替尼

        約1650元人民幣
        中國上市情況: 拉帕替尼已上市
        靶點: 拉帕替尼靶點HER-1、HER-2
        治療: 拉帕替尼用于聯合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的,既往接受過包括蒽環類,紫杉醇,曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌.
        參考用法用量: 拉帕替尼推薦劑量為1 250 mg,每日1次,第1~21天服用,與卡培他賓2 000 mg/d,第1~14天分2次服聯用。拉帕替尼,應每日服用1次,不推薦分次服用。飯前1 h或飯后2 h后服用。如漏服1劑,第2天不需劑量加倍。妊娠級別D,孕婦禁用。是否通過乳汁分泌尚不清楚,哺乳期婦女應停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發現有明顯差異。未對腎臟嚴重損害及透析患者做過臨床試驗,中重度肝損害的患者應酌減劑量。
        不良反應: 拉帕替尼不良反應主要為胃腸道反應,包括惡心、腹瀉、口腔炎和消化不良等,皮膚干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困難及失眠等。與卡培他賓合用,不良反應有惡心、腹瀉及嘔吐,掌跖肌觸覺不良等。個別患者可出現左心室射血分數下降,間質性肺炎。

        臨床招募

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