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      1. Ponatinib 帕納替尼/普納替尼/波納替尼 Ponatinib(Iclusig) (AP24534)

        藥品概述

        普納替尼于2012年12月14日獲FDA批準上市,用于ABL T315I突變的慢性粒細胞白血病(CML)或費城染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細胞白血病(ALL)的治療,也可用于對以往酪氨酸激酶抑制劑 (TKI)耐藥或不耐受的CML 或ALL的治療,2015年銷售額為1.13億美元。
        普納替尼是一種多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑(TKI),伊馬替尼為第一代TKI,達沙替尼尼洛替尼博舒替尼為第二代TKI,普納替尼為第三代TKI,這些藥物都可通過占據BCR/ABL蛋白結合ATP的位點,抑制該酶的活性,ABL1常見突變的治療方案如下:
        1. 伊馬替尼目前仍然是一線標準治療藥物;
        2. 尼洛替尼適用于含有ABL突變型V299L,T315A,F317L/V/I/C的患者治療;
        3. 達沙替尼適用于含有ABL突變型Y253H,E255K/V,F359V/C/I 的患者治療;
        4. 普納替尼適用于含有ABL突變型T315I的患者治療。

        簡要說明書

        帕納替尼Ponatinib(Iclusig®)說明書

        藥物: 帕納替尼Ponatinib
        中國上市情況: 未上市
        靶點: BCR-ABL    VEGFR    PDGFR    FGFR    EPHR    SRC    KIT    RET    FLT3    TEK    LCK    LYN
        治療: 適用于為治療對既往酪氨酸激酶抑制劑治療耐藥或不能耐受的有慢性相,加速相,或母細胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者。
        參考用法用量: 45 mg有或無食物口服每天1次
        不良反應: 最常見非-血液學不良反應(≥20%)是高血壓,皮疹,腹痛,疲乏,頭痛,干皮膚,便秘,關節痛,惡心,和發熱。血液學不良反應包括血小板減少,貧血,中性粒細胞減少,淋巴細胞減少,和白細胞減少。

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